Poudre de sémaglutide CAS 910463-68-2

Qu'est-ce que la poudre de sémaglutide CAS 910463-68-2 ?

Poudre de sémaglutide CAS 910463-68-2,développé par Novo Nordisk, est un analogue du GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) de nouvelle génération.Poudre de sémaglutideest une formulation à action prolongée basée sur la structure de base du liraglutide et qui a montré une efficacité améliorée dans le traitement du diabète de type 2. Novo Nordisk a terminé six études de phase IIIa sur le sémaglutide injectable et a soumis une demande de nouveau médicament pour le sémaglutide injectable une fois par semaine à la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis le 5 décembre 2016. Ils ont également soumis une demande d'autorisation de mise sur le marché (MAA). à l'Agence européenne des médicaments (EMA). De plus, une formulation orale uniquotidienne de sémaglutide fait actuellement l’objet d’essais cliniques de phase III.

Informations de base:

Nom du produit : Sémaglutide

N ° CAS.:910463-68-2

Séquence : H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(AEEAc-AEEAc{{21 }}Glu-17-carboxyheptadécanoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Formule moléculaire : C187H291N45O59

Masse molaire: 4 113,64 g·mol

Pureté : supérieure ou égale à 98 pour cent

Impureté : inférieure ou égale à 0,5 %

Température de stockage : 2-8 degrés

Stabilité : Stable pendant 2 ans

Application : utilisé pour la recherche.

Emballage: 1G/bouteille, 10G/bouteille, 50G/bouteille ou selon les exigences des clients.

Formule structurelle:

Qualité standard:

Effet:

Le sémaglutide, basé sur la structure de base du liraglutide, est une formulation à action prolongée qui démontre une efficacité améliorée dans le traitement du diabète de type 2.

Préparation

La méthode de synthèse en phase solide a été utilisée pour préparer le sémaglutide. Les peptides à chaîne directe Aib8, Arg34GLP-1(7-37) et les agents d'acylation des acides gras ont été synthétisés à l'aide de la méthode de synthèse en phase solide. Dans des conditions alcalines, l'agent d'acylation des acides gras synthétisé à l'aide de Chemicalbook a été utilisé pour modifier le peptide à chaîne directe Lys26, ce qui a donné naissance au sémaglutide. Les échantillons fabriqués par nos soins ont été soumis à un test de biopotence à l’aide d’un test immunologique de transfert d’énergie par résonance de fluorescence résolu dans le temps.

Nouveau médicament agoniste des récepteurs GLP-1.

Le sémaglutide est un nouvel agoniste des récepteurs GLP{{0}} et un nouveau type d'injection sous-cutanée une fois par semaine. Il s'agit d'un analogue du GLP-1 à action prolongée développé par Novo Nordisk. Comparé au liraglutide, le sémaglutide a une chaîne d'acides gras plus longue, une hydrophobie accrue et est modifié par un PEG à chaîne courte, ce qui améliore considérablement son hydrophilie. La modification du PEG permet une liaison étroite avec l'albumine, masquant le site d'hydrolyse de l'enzyme DPP-4 et réduisant l'excrétion rénale, prolongeant ainsi sa demi-vie et obtenant un effet de circulation soutenu. Le sémaglutide de Novo Nordisk surpasse la sitagliptine, un inhibiteur du DPP-4, et l'exénatide, un précurseur du GLP-1, une fois par semaine (qui devrait être conçu pour rivaliser avec le Trulicity de Lilly depuis son lancement plus tôt). Lors d’essais, le sémaglutide à forte dose a réduit l’A1C de 1,6 pour cent et a entraîné une perte de poids maximale de 6 kg. Cet essai a étudié l'efficacité et l'innocuité de 1,0 mg de sémaglutide une fois par semaine par rapport à 2,0 mg d'exénatide une fois par semaine chez 813 patients atteints de diabète de type 2 sur une période de 56 semaines. Les patients prenaient également 1-2 médicaments antidiabétiques oraux. En décembre 2017, la FDA a approuvé le sémaglutide, un médicament hypoglycémiant BPL-1 une fois par semaine de Novo Nordisk, pour la commercialisation sous le nom commercial Ozempic. Les données des essais cliniques ont montré qu'Ozempic peut réduire les taux d'HbA1c par rapport au placebo, au Januvia de Merck, au Bydureon d'AstraZeneca et au Lantus de Sanofi. Le médicament a également démontré sa capacité à aider les patients à perdre du poids. Novo Nordisk, en tant que leader dans le domaine du diabète, domine non seulement le marché de l'insuline, mais a également été l'acteur dominant sur le marché des BPL-1 avec son développement du liraglutide (nom de marque : Victoza), un BPL{{ 32}} analogique, depuis son lancement en 2009. Victoza a réalisé des ventes mondiales allant jusqu'à 3,2 milliards de dollars en 2016, ce qui en fait un grand succès. Le brevet du liraglutide a expiré et les fabricants de médicaments génériques s'y intéressent. Pour éviter des actions préventives, Novo Nordisk a déjà préparé la prochaine génération de liraglutide, le sémaglutide. Structurellement, le sémaglutide remplace Ala en position 8 de la chaîne GLP-1(7-37) par Aib, remplace Lys en position 34 par Arg et attache une chaîne d'acide gras d'acide octadécanoïque à Lys en position 26. Comparé Par rapport au liraglutide, le sémaglutide a une chaîne d'acides gras plus longue et un caractère hydrophobe accru, mais il est modifié par un PEG à chaîne courte, ce qui améliore considérablement son caractère hydrophile. La modification du PEG permet une liaison étroite avec l'albumine, masquant le site d'hydrolyse de l'enzyme DPP-4, réduisant l'excrétion rénale et prolongeant sa demi-vie, entraînant une circulation soutenue. Il est prévu qu'Ozempic deviendra l'un des médicaments les plus vendus en 2017. Novo Nordisk prévoit des ventes de 2,2 milliards de dollars pour ce médicament en 2022. Dans le même temps, Novo Nordisk développe activement une formulation orale de sémaglutide pour consolider davantage sa position dominante. position dans le domaine du diabète.

Activité biologique.

Le sémaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) est un peptide de type glucagon à action prolongée-1 (GLP-1) analogue et agoniste du GLP-1 récepteur ayant des effets thérapeutiques potentiels dans le diabète sucré de type 2 (DT2).

Emballage:

Expédition:

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