Pimobendan N° CAS : 74150-27-9

Qu’est-ce que le pimobendan ?

Pimobendan N° CAS : 74150-27-9est un médicament utilisé pour traiter les maladies cardiaques canines et a des effets inotropes et vasodilatateurs positifs.4,5-dihydro-6-[2-(4-méthoxyphényl)-1H -benzimidazol-5-yl] est son nom chimique. Il est connu sous le nom de 5-méthyl-3(2H)-pyridazinone et est une poudre cristalline blanche. À la fin des années 1990, Boehringer Ingelheim a créé le premier médicament, qui a ensuite été commercialisé. Il a gagné en popularité comme l’un des meilleurs traitements contre l’insuffisance cardiaque chronique canine.

PimobendaneAPI,un médicament à double action, augmente la sensibilité des cellules du muscle cardiaque aux ions calcium, améliorant ainsi la contractilité du myocarde et la capacité du cœur à pomper le sang plus efficacement. De plus, il réduit la pression exercée sur le cœur en élargissant les artères sanguines veineuses en augmentant l'expression de l'endothéline, facteur de croissance endothélial vasculaire-1. il est devenu de plus en plus le traitement de première intention pour l'insuffisance cardiaque chronique canine au fil du temps. Les chiens souffrant de troubles cardiaques tels que la maladie de la valvule mitrale et la maladie de la valvule aortique, en particulier ceux aux stades précoces ou graves de la maladie cardiaque canine, ont fréquemment reçu ce traitement.

Informations de base:

Nom du produit : Pimobendan

Autre nom : 3(2H)-Pyridazinone, 4,5-dihydro-6-[2-(4-méthoxyphényl)-1H-benzimidazol-5- yl]-5-méthyl- (9CI);dl-Pimobendan

CAS :74150-27-9

MF:C19H18N4O2

MO : 334,37

EINECS :640-420-7

N° MDL : MFCD00761648

Point de fusion : environ 243 degrés (déc.)

Densité 1,36

température de stockage. 2-8 diplôme

Stabilité : Stable

Formule structurelle:

Qualité standard:

Activité biologique

Le pimobendan (UD-CG 115 BS) est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase III (PDE III) avec une IC50 de 0,32 μM.

Cible

Valeur cible

PDE3 0,32 μM

Etudes in vitro

Pimobendan N° CAS : 74150-27-9inhibe sélectivement la PDEIII isolée du myocarde du cobaye, avec une IC50 de 0,32 µM. Il ne montre aucune inhibition significative du PDEI et du PDEII, avec des valeurs IC50 supérieures à 30 μM. il inhibe l'activité AMPc-PDEIII avec une IC50 de 2,4 μM et présente des effets inotropes positifs sur les muscles papillaires isolés du cobaye, avec une EC50 de 6,0 μM. Lorsqu’il est appliqué à des cellules auriculaires humaines à une concentration de 100 μM, il améliore significativement le courant calcique de type L (ICa(L)) de 250,4 %, avec une EC50 de 1,13 μM. Dans les cellules auriculaires de lapin, il augmente l'ICa(L) de 67,4 %, mais dans une moindre mesure par rapport à son effet sur les cellules auriculaires humaines.

Etudes in vivo

Le pimobendan présente des effets bénéfiques sur la myocardite induite par le virus EMC chez la souris, notamment en termes d'allongement de la durée de vie. Son traitement améliore considérablement le taux de survie global, le faisant passer de 33,6 % (groupe témoin) à 53,3 % (0,1 mg/kg) ou 66,7 % (1 mg/kg). Lorsqu'il est administré à la dose de 1 mg/kg, il réduit significativement l'infiltration des cellules myocardiques par rapport au groupe témoin. Il diminue également les niveaux de facteur de nécrose tumorale (TNF) et d'interleukine (IL) -1 dans la cavité cardiaque, sans affecter les nerfs cardiaques, le poids du cœur ou le poids corporel. Il inhibe l'expression du gène iNOS dans le cœur, entraînant une diminution de la production d'oxyde nitrique (NO) dans le cœur.

Fonction et application

Le pimobendan est un médicament qui agit sur le système cardiovasculaire, principalement en améliorant la contractilité du myocarde et en dilatant les artères coronaires. Il est largement utilisé pour le traitement de l’insuffisance cardiaque et d’affections telles que la péricardite restrictive. il améliore la contractilité du myocarde en inhibant sélectivement l'activité de l'enzyme PDEIII et favorise la dilatation des artères coronaires en agissant sur les canaux calciques de type L. De plus, ce médicament affecte également le système nerveux cardiaque, en régulant l'équilibre entre les nerfs sympathiques et parasympathiques, améliorant ainsi des conditions telles que les arythmies cardiaques. En résumé, il s’agit d’un médicament cardiovasculaire efficace utilisé pour traiter diverses maladies cardiovasculaires.

Stabilité et stockage :

Le pimobendan a une bonne stabilité, mais il nécessite néanmoins des conditions de stockage appropriées pour conserver son efficacité et sa qualité. Voici les directives de stockage du pimobendan :

1. Température : il doit être conservé dans un endroit sec et frais à température ambiante (15-30 degrés Celsius). Évitez l'exposition à des températures trop élevées ou trop basses, car cela pourrait affecter sa stabilité.
2. Lumière : Il est conseillé d’éviter l’exposition directe au soleil ou à une lumière forte, car la lumière peut réduire sa stabilité. L'utilisation d'un contenant ou d'un emballage scellé peut protéger le médicament de l'exposition à la lumière.
3. Humidité : évitez de le stocker dans des environnements humides ou humides, car l'humidité peut entraîner une décomposition ou une perte d'efficacité. Il est recommandé de conserver le médicament dans un endroit sec et d'assurer une bonne étanchéité pour éviter l'humidité.
4. Conditionnement : il est généralement fourni sous forme de comprimés ou de gélules scellés. Conservez l'emballage intact et ne l'ouvrez pas avant d'être prêt à l'emploi pour éviter que le médicament ne soit exposé à l'air ou à l'humidité.

Veuillez suivre les instructions d'utilisation du médicament et consulter un pharmacien ou un professionnel de la santé pour garantir un stockage et une utilisation appropriés du Pimobendan. Si vous avez des questions concernant le stockage ou l'utilisation, veuillez demander conseil à un professionnel de la santé.

Emballage:

Expédition:

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