Sémaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) est un analogue du peptide de type glucagon à action prolongée-1 (GLP-1) et agoniste du récepteur GLP-1. . Il présente une efficacité potentielle dans le traitement du diabète sucré de type 2 (DT2). Le sémaglutide est développé sur la base de la structure de base du liraglutide et a montré des résultats prometteurs dans le traitement du DT2. Il est préparé par synthèse en phase solide, impliquant la synthèse en phase solide du peptide linéaire Aib8, de l'Arg34GLP-1(7-37) et d'un agent acylant de chaîne latérale d'acide gras. Dans des conditions alcalines, l'agent acylant de la chaîne latérale de l'acide gras est utilisé pour modifier le peptide à chaîne droite Lys26, ce qui donne du sémaglutide. Les échantillons synthétisés sont ensuite soumis à un test immunologique de transfert d'énergie par résonance de fluorescence résolu dans le temps pour l'évaluation de la bioactivité.
Comparé au liraglutide, le sémaglutide a une chaîne d'acides gras plus longue, ce qui augmente son hydrophilie. Cependant, le sémaglutide est modifié avec un polyéthylène glycol (PEG) à chaîne courte, améliorant considérablement son hydrophilie. La modification du PEG lui permet non seulement de se lier étroitement à l'albumine, masquant le site de clivage de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), mais réduit également l'excrétion rénale, prolongeant ainsi sa demi-vie et obtenant une longue durée de vie. effet de circulation.
Le sémaglutide est développé par Novo Nordisk et a démontré sa supériorité sur l'inhibiteur de la DPP{{0}} sitagliptine et l'exénatide agoniste du GLP-1 à action prolongée (Bydureon) dans les essais cliniques. Il a également été comparé à Lilly's Trulicity. Dans les essais, le sémaglutide à forte dose a réduit les taux d'A1C de 1,6 pour cent et a entraîné une perte de poids maximale de 6 kg. L'efficacité et la sécurité des injections hebdomadaires de 1,0 mg de sémaglutide et de 2,0 mg d'exénatide ont été comparées chez 813 patients diabétiques de type 2 sur une période de 56 semaines. Les patients ont également reçu simultanément un à deux autres médicaments hypoglycémiants oraux. En décembre 2017, la FDA américaine a approuvé le sémaglutide, un médicament hypoglycémiant BPL-1 une fois par semaine de Novo Nordisk, commercialisé sous le nom d'Ozempic. Les données des essais cliniques ont montré qu'Ozempic peut réduire les taux d'HbA1c et a la capacité d'aider les patients à perdre du poids, par rapport au placebo, au Januvia de Merck, au Bydureon d'AstraZeneca et au Lantus de Sanofi.
En tant que leader dans le domaine du diabète, Novo Nordisk a dominé le marché du GLP-1 avec son analogue du GLP-1 liraglutide (Victoza), réalisant des ventes mondiales de 3,2 milliards de dollars en 2016 depuis son lancement en 2009. Avec Avec l'expiration des brevets sur les composés du liraglutide, les sociétés pharmaceutiques génériques surveillent de près ce marché. Pour éviter cette situation, Novo Nordisk a préparé le liraglutide de nouvelle génération, à savoir le sémaglutide. Structurellement, le sémaglutide remplace l'alanine de 8e position de la chaîne GLP-1(7-37) par Aib, remplace l'arginine de 34e position par la lysine et attache une chaîne d'acide gras d'acide octadécanoïque à la lysine de 26e position. Comparé au liraglutide, le sémaglutide a une chaîne d'acides gras plus longue, augmentant son hydrophilie. Cependant, le sémaglutide est modifié avec un polyéthylène glycol (PEG) à chaîne courte, améliorant considérablement son hydrophilie. La modification du PEG lui permet non seulement de se lier étroitement à l'albumine, masquant le site de clivage du DPP-4, mais réduit également l'excrétion rénale, prolongeant ainsi sa demi-vie et obtenant un effet de circulation à long terme. L'analyse suggère qu'Ozempic devrait être l'un des médicaments les plus vendus en 2017. Novo Nordisk prévoit que ses ventes atteindront 2,2 milliards de dollars d'ici 2022. Parallèlement, Novo Nordisk développe activement une formulation orale de sémaglutide pour consolider davantage sa position. position de leader dans le domaine du diabète.
En résumé, le sémaglutide est un analogue du GLP-1 à action prolongée potentiellement efficace dans le traitement du diabète de type 2. Il a montré une meilleure efficacité que le liraglutide. Grâce à sa structure unique et à ses modifications, notamment une chaîne d'acides gras plus longue et une modification du PEG, le sémaglutide démontre une hydrophilie améliorée, une demi-vie accrue et un temps de circulation prolongé. Sa forme commercialisée est connue sous le nom d'Ozempic.
si tu as besoinPoudre de sémaglutide CAS 910463-68-2, n'hésitez pas à nous contacter à tout moment. nous vous répondrons dès que possible.
nos coordonnées :
E-mail: sales@yihuipharm.com
Tél : 0086-29-89695240
WeChat ou WhatsApp : 0086-17792415937